Vente superbe d'analyse de sang de prolongation de la durée de vie utile

Magazine de prolongation de la durée de vie utile

LE Magazine en octobre 2002

image

Soulagement de la douleur actuel
Utilisant un agent anti-inflammatoire nouvel

image

43 millions d'Américains prévus qui souffrent de l'arthrite et d'autres conditions rhumatismales supportent la douleur et l'inflammation chroniques et désactivantes parfois. Cette maladie commune de paralysie affligera 60 millions de personnes environ par l'année 2020.[1]

L'impact économique national de l'arthrite et de ses conditions associées a été comparé à une récession modérée, selon Edward Yelin, Ph.D., un chercheur à l'Université de Californie, San Francisco.

Au cours de la dernière décennie, on a recueilli une quantité remarquable de la connaissance qui explique les causes sous-jacentes de l'inflammation chronique. En cet article, nous présentons une découverte qui empêche la cascade inflammatoire à ses parties.

De grands pas ont été faits vers comprendre les mécanismes impliqués dans des désordres inflammatoires chroniques tels que l'arthrite. Un coupable est l'accumulation excédentaire de l'acide arachidonique qui cascade vers le bas dans les agents pro-inflammatoires tels que la prostaglandine E2, les leukotrienes et les thromboxanes.

Les drogues comme Celebrex suppriment l'enzyme COX-2, qui empêche l'acide arachidonique de la décomposition dans la prostaglandine E2. Le problème est que l'acide arachidonique peut cascader vers le bas par l'intermédiaire d'autres voies pour produire les leukotrienes et les thromboxanes également préjudiciables. Afin de bloquer la formation de la prostaglandine E2, des leukotrienes et des thromboxanes, il est critique de réduire des niveaux d'acide arachidonique.

Les facteurs diététiques peuvent influencer combien d'acide arachidonique est produit dans le corps. Une enzyme qui est nécessaire pour convertir des facteurs diététiques en acide arachidonique est la phospholipase A2 (PLA2). La douleur et l'inflammation arthritiques sont les résultats finaux d'une voie connue sous le nom de « cascade d'acide arachidonique. »

Blocage de PLA2

Deux types communs
de l'arthrite

L'ostéoarthrite est la forme la plus commune, visant en grande partie des personnes plus âgées. Il attaque le cartilage, le tissu glissant qui couvre les extrémités des os qui composent le joint. Au fil du temps, la couche extérieure de cartilage sain porte loin, permettant à des os dessous de frotter ensemble, ayant pour résultat la douleur, le mouvement limité et le gonflement de joint. Au fil du temps, les dents d'os connues sous le nom d'osteophytes peuvent se développer sur des extrémités des joints. En conséquence, le peu de l'os peut interrompre et envahir l'espace commun, entraînant bien plus de douleur et de swelling.*

Le rhumatisme articulaire est la deuxième forme commune de cette maladie débilitante, mais il affecte d'autres parties du corps en plus des joints. Il se manifeste typiquement plus tôt que l'ostéoarthrite, et peut faire ses victimes parfois se sentir malades, fatiguées et même feverish.*

Institut de *National de l'arthrite et musculo-squelettique et des maladies de la peau. Aide sur la santé. Ostéoarthrite.

Les chercheurs avaient cherché les agents qui bloquent l'enzyme PLA2 afin de réduire la quantité d'acide arachidonique produite dans le corps. En supprimant l'activité PLA2 enzymatique, des niveaux arachidoniques sont réduits avec les composés pro-inflammatoires qu'elle produit, comme des leukotrienes, des thromboxanes et de la prostaglandine E2. La suppression de l'activité PLA2 enzymatique interfère la cascade d'acide arachidonique qui est responsable de la destruction chronique de douleur et de tissu vue dans tant de maladies relatives à l'âge. Des hauts niveaux de l'activité PLA2 enzymatique ont été trouvés dans le tissu synovial dans le joint, et les scientifiques ont lié des niveaux élevés du sérum PLA2 à l'activité liée au rhumatisme articulaire.[2] En fait, PLA2 a été trouvé dans un grand choix de tissus humains, y compris des plaquettes, des cellules de cartilage connues sous le nom de chondrocytes, placenta, cartilage, des cellules péritonéales et fluide et rate péritonéaux.[3]

Les études scientifiques ont montré que cette inflammation qui accompagne l'arthrite est directement liée aux actions enzymatiques. En d'autres termes, l'enzyme PLA2 augmente l'acide arachidonique, qui est alors converti par les actions enzymatiques (COX-2, lipooxygenase, COX-1) en prostaglandine E2, leukotrienes et thromboxanes. En fait, les preuves ont démontré que les concentrations excessives de PLA2 extracellulaire peuvent lancer et écarter l'inflammation et endommager cellulaire. Des activités élevées de PLA2 ont été identifiées dans plusieurs maladies inflammatoires, y compris le rhumatisme articulaire et l'ostéoarthrite.[2]

La révélation que des enzymes telles que PLA2 sont directement liées à la douleur chronique liée à l'arthrite a mené au développement d'un traitement actuel uniquement conçu pour viser ces causes sous-jacentes de l'inflammation chronique.

Le développement d'Inflacin™

À leur recherche pour les inhibiteurs PLA2, les scientifiques chez BioZone Laboratories, Inc. ont découvert un nouveau groupe de composés appelés Inflacin™. Une fois examinés, ces composés actuel appliqués ont allégé la douleur liée à l'arthrite et ont augmenté la mobilité commune.

Cascade inflammatoire

Ce diagramme dépeint comment la phospholipase A2 fait cascader des facteurs diététiques dans l'acide arachidonique, qui est alors converti par COX-2 et 5-LOX en prostaglandine pro-inflammatoire E2 et leukotriene B4. Le blocage de l'activité enzymatique de la phospholipase A2 empêche la conversion dans l'acide arachidonique, de ce fait réduisant la formation des facteurs pro-inflammatoires de COX-2 et de 5-LOX. Les drogues COX-2 inhibantes suppriment seulement la formation de la prostaglandine E2, tandis que la suppression de l'acide arachidonique bloque la formation du leukotriene B4, en plus de la prostaglandine E2.


image

Dans un à double anonymat, le patient randomisé, test clinique contrôlé par le placebo de croisement s'inscrivant 30 participants, Inflacin™ a été examiné pour évaluer son avantage analgésique en appliquant la crème actuelle aux secteurs du corps affecté par rigidité, douleur et douleur. Ceux-ci inclus : mains, pieds, genoux et épaules et muscles du cou, des bras, des jambes et du dos. Les outils d'évaluation utilisés à la mesure change en douleur et la force de poignée a inclus une échelle d'analogue visuel (VAS) qui a enregistré des niveaux de douleur, et un dynamomètre hydraulique de main qui a évalué des changements de force de poignée. L'échelle d'analogue visuel est un outil commun d'évaluation qui évalue exactement la douleur et la rigidité basées sur un rang enregistré sur une échelle de zéro à 10 ; mettez n'être aucune douleur, et 10 à zéro, très douleur sévère. Chaque évaluation dans l'étude a été conduite trois fois suivre cette méthode, et une moyenne de trois rangs a été enregistrée comme valeur pour ce point de temps.

Réduction de douleur après une application image
Le schéma 1

Des évaluations utilisant le dynamomètre hydraulique de main ont été enregistrées trois fois avec chaque main, en tenant le dispositif à la longueur du bras verticalement. Après des évaluations initiales, l'investigateur aveuglé a appliqué des quantités mesurées d'Inflacin™ ou de placebo aux secteurs affectés. Des évaluations suivantes ont été alors enregistrées à intervalles de cinq minutes, de 60 minutes et de 120 minutes. Les résultats de l'étude ont prouvé qu'Inflacin™ a réduit de manière significative la douleur et la rigidité après juste une application de 2 grammes. En moyenne, Inflacin™ a réduit la douleur de 45% (par rapport à 15% dans le groupe de placebo) après une dose dans les 60 premières minutes de l'application. Dans plusieurs sujets d'expérience, les chercheurs ont enregistré une réduction dramatique de douleur. Dans certains, une éradication complète de douleur et la perte presque totale de rigidité se sont produites. Au cours des 60 minutes suivantes, la douleur et la rigidité sont retournées parmi ceux dans le groupe de placebo, alors que les sujets dans le groupe d'Inflacin™ continuaient à éprouver une diminution de douleur et de rigidité. D'ailleurs, les sujets dans le groupe d'Inflacin™ ont connu une augmentation moyenne de force de préhension de 10% des deux mains ; la force de préhension ne s'est pas améliorée dans les sujets employant le placebo (voir le schéma 1).

Inhibition PLA-2 par Inflacin™ image

Dans l'essai clinique, Inflacin™ a montré un effet immédiat (dans un délai de cinq minutes) de réduire statistiquement la douleur et la rigidité (par pas moins de 72%, comparé à 15% pour le placebo dans un sujet). Inflacin™ a été également montré pour améliorer la force de poignée dans un délai de cinq minutes, tandis que les mêmes améliorations n'ont pas été démontrées parmi ceux utilisant le placebo.

Les données ont indiqué qu'à chaque fois dirigez-vous dans procès-à 5, 30, 60 et 120 minutes-Inflacin™ ont amélioré le score de douleur et ont exécuté mieux que le placebo en douleur décroissante.

Les conclusions générales tirées de l'étude indiquent cela dans les sujets avec doux à la douleur modérée, Inflacin™ est un composé efficace pour réduire la douleur et la rigidité et améliorer la force de préhension une fois appliqué actuel. En dépit de soulagement de la douleur et de rigidité remarquables dans les 60 premières minutes parmi ceux dans le groupe de placebo, les symptômes ont finalement commencé à retourner. En plus, les sujets qui ont employé la crème de placebo n'ont rapporté aucune amélioration de force de poignée.[4]

Pourquoi Inflacin™ fonctionne

On a accordé BioZone Laboratories, Inc., de Pittsburg, la Californie, un brevet des États-Unis autorisé des composés et des méthodes pour l'inhibition de la phospholipase A2 et Cyclooxygenase 2. BioZone puis trademarked la technologie et le composé comme Inflacin™. En plus de l'arthrite, le brevet de BioZone adresse d'autres maladies provoquées par la phospholipase excessive A2. Énumérés ci-dessous sont des exemples référencés dans le brevet :

Psoriasis Fibromyalgia
Bardeau Goutte
Pancréatite Septicité et choc
Eczema Péritonite
Maladie vasculaire de collagène

La combinaison d'Inflacin's™ des substances actives et du système de livraison unique lui prépare un analgésique actuel anti-inflammatoire efficace. L'ingrédient brevet-en suspens que les promoteurs aux laboratoires de BioZone employés pour faire Inflacin™ empêche spécifiquement certains systèmes d'enzymes qui négocient un grand choix de réponses physiologiques, y compris une cascade de réactions biochimiques qui aident à faciliter la douleur, la fièvre, l'inflammation et d'autres fonctions. L'action anti-inflammatoire en résultant est beaucoup plus efficace que cela utilisée dans d'autres produits actuels lancés sur le marché, qui ont un contre- mode irritant d'action mais est seulement marginalement efficace à déguiser la douleur.

En plus des ingrédients anti-inflammatoires efficaces d'Inflacin's™ visant l'activité PLA2, le système de livraison unique de QuSome™ du produit assure un effet fort sur la douleur et l'inflammation. Cette thérapie anti-inflammatoire unique peut être administrée actuel, cependant sous sa forme commerciale actuelle, il peut seulement être employée pour la douleur musculaire, commune et squelettique d'allégement. Une version intraveineuse est développée pour traiter la pancréatite, la péritonite, la septicité et d'autres désordres inflammatoires internes.

Bien que le marché soit inondé avec des produits contenant les substances actives actuel, les véhicules de la livraison actuelle ont sont restés relativement inchangés au cours des 200 dernières années. C'est pourquoi l'avènement de QuSomes™ des laboratoires de BioZone, une méthode de reformuler les produits actuels, est un développement si passionnant.

image

Inflacin™ contient des liposomes de QuSome™ (vésicules microscopiques composées de bilayers comme une membrane de lipide séparés par une couche aqueuse avec un centre aqueux) dans un système multiphasé. Chaque phase contient une substance active. Ce qui est plus, ces substances actives sont encapsulées, accroissant la livraison et améliorant de ce fait la performance des produits.

Pourquoi cette forme unique d'encapsulation est-elle si efficace ? Puisque plutôt que l'inondation ou bombarder la peau et causer l'irritation, l'encapsulation sert à protéger les substances actives jusqu'à ce qu'elles soient absorbées dans les couches inférieures de peau, où elles peuvent être libérées sur une période prolongée.

Les liposomes forment un « paquet » comme une bulle qui contient les substances actives. Les drogues sont protégées et protégé à l'intérieur des liposomes, qui aident à porter ces drogues par les couches supérieures de la peau jusqu'à ce qu'elles soient déchargées dans les couches inférieures de peau, explique Dr. Sangita Ghosh, scientifique en chef aux laboratoires de BioZone.

Avantages de QuSome Inflacin™ au-dessus d'autres analgésiques

QuSome Inflacin™ fournit plusieurs avantages par rapport » aux topicals actifs « gratuits (ceux dans lesquels les ingrédients ne sont pas encapsulés). L'encapsulation liposomique augmente la perméation des substances actives. Puisqu'ils sont encapsulés pendant qu'ils traversent les couches supérieures de peau, QuSomes™ éliminent l'irritation et optimisent des niveaux de dosage. Leur plus grand temps de concentration et de séjour dans l'épiderme et le derme tiennent compte de la libération prolongée. L'encapsulation protège également la drogue contre la dégradation métabolique. Et en conclusion, ce mode de la livraison réduit l'absorption systémique.

Quand il s'agit de drogues analgésiques conçues pour réduire l'inflammation et pour faire souffrir en raison de l'arthrite et des conditions connexes, les topicals ne sont pas la seule option. Les analgésiques internes sont également disponibles. Et alors qu'ils n'irritent pas les couches supérieures de la peau, beaucoup d'utilisateurs portent plainte de l'irritation à l'estomac. Puisqu'il est actuel, Inflacin™ n'a aucun risque d'irriter l'estomac.

Essentiellement, Inflacin™ fournit une solution partielle à ceux qui souffrent de doux pour modérer la douleur et l'inflammation dues à l'arthrite et aux conditions relatives. Il offre le soulagement de la douleur durable et rapide qui n'irritera pas l'estomac, n'a aucune odeur désagréable et ne laisse pas un résidu gras sur la peau.


Références

1. Université de Californie, San Francisco. Plan d'action national d'arthrite : Une santé publique Strategy, 1999.

2. Vades P, et autres caractérisation 1985 de la phospholipase cellulaire supplémentaire A2 en liquide synoviaux humains. 36:579 de Sci de la vie.

3. Vades P, et autres 1990 phospholipases solubles A2 en pathologie humaine : interface de clinique-laboratoire. Biochimie, biologie moléculaire, et physiologie de la phospholipase A2 et de ses facteurs de réglementation. Ed. Ab Mukherjee, presse d'assemblée plénière, New York.

4. Keller, Brian C. Topical Treatment pour l'étude clinique d'arthrite, 2002.


De nouveau au forum de magazine