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Magazine de prolongation de la durée de vie utile

LE Magazine juillet 1997

Comment et pourquoi Picamilon fonctionne

Les études de Russie démontrent que Picamilon améliore le contrôle nerveux, le temps de rétablissement après travail, la tension artérielle et la mémoire. La drogue montre même des avantages en traitant le traumatisme de cerveau.

Par R.P. Kruglikova

Les drogues qui normalisent le système gamma de l'acide aminobutyrique (GABA ) consistent principalement en substances qui activent des récepteurs de GABA, empêchent l'utilisation de GABA ou augmentent la perméabilité de la barrière hémato-encéphalique à GABA. Une manière de créer des préparations de cette sorte est d'employer les substances qui sont des transporteurs de la molécule de GABA, y compris les vitamines ou leur acide de dérivé et, en particulier, nicotinique (niacine).

La niacine a été choisie comme transporteur en raison de ses propriétés pharmacologiques intéressantes, de sa basse toxicité, et de sa disponibilité physiologique élevée. On lui a donc suggéré qu'une combinaison de niacine et de GABA dans la même molécule augmente le pouvoir de chaque composant.

Picamilon (acide nicotinyl-y-aminobutyrique) a été synthétisé la première fois à l'institut de recherche de vitamine de Tout-union en 1970. Il est une poudre cristalline blanche qui est inodore, fortement hygroscopique (prend l'humidité aisément), et aisément soluble dans l'eau.

Dans les études chez les animaux Picamilon a été montré pour avoir l'action positive sur la circulation cérébrale, et présente également les propriétés d'un tranquillisant avec un composant stimulant.

À la différence des drogues de tranquillisant, Picamilon n'induit pas la relaxation, la somnolence ou la léthargie de muscle.

L'action du composé sur la circulation cérébrale et sur le règlement neural a été étudiée chez les chats anesthésiés ; chats conscients et non restreints ; et sur les lapins non anesthésiés. Picamilon a stimulé la circulation cérébrale et a abaissé le ton vasculaire dans les deux systèmes artériels du cerveau. L'augmentation de l'approvisionnement en sang au cerveau chez les animaux conscients a eu lieu à un degré plus marqué que chez les chats sous l'anesthésie générale. La tension artérielle également abaissée de drogue. Il doit souligner que ces effets se sont manifestés après l'administration intraveineuse et par voie orale du composé. Chez tous les animaux, Picamilon a augmenté le flux sanguin.

Dans la force et la durée de son effet cérébrovasculaire, Picamilon est beaucoup supérieur à GABA et à la niacine. Dans les mêmes conditions expérimentales, GABA dans une dose de 10 mg/kg (en intraveineuse) n'a causé aucun changement de flux sanguin cérébral, et seulement quand donné dans une dose de 300 mg/kg il a augmenté le flux sanguin, avec l'effet durant trois à cinq minutes. La niacine dans grand mg/kg des doses (50 à 100) a augmenté le flux sanguin cérébral de 5 à 10 pour cent.

Brain Blood Flow

Dans son effet sur la circulation cérébrale, Picamilon s'est avéré plus efficace que la papavérine, le nialamide, le complamin (nicotinate de xantinol), et le dihydroergotoxin (redergin).

Un rôle essentiel dans le mécanisme de l'action de Picamilon est son effet sur le contrôle nerveux de la circulation cérébrale. Il affaiblit des changements de flux sanguin cérébral pendant le réflexe vaso-moteur, empêche considérablement des réponses de constricteur des navires dans les bassins carotides et vertebrobasilar dus à la stimulation des fibres afférentes des nerfs somatiques, et cause l'inhibition se développante graduellement de l'activité tonique et réflexe dans des nerfs bienveillants.

Les tests de dépistage neuropharmacologiques sur Picamilon ont démontré ses propriétés les tranquillisant dans de petites doses. Par exemple, à une dose de l mg/kg, Picamilon empêche les conséquences négatives du stress émotionnel (chez les chats il normalise la réaction de orientation une fois troublé par la réponse pour faire rage et la crainte). Comme le diazepam, il exerce un effet inhibiteur sur l'agression motivée, liée à lutter pour le territoire dans les rats.

L'enquête sur l'effet de Picamilon au seuil de la « auto-stimulation » a prouvé que dans des doses plus élevées (80 et 160 mg/kg), contrairement aux petites doses ce qui ont un effet le tranquillisant, Picamilon a abaissé le seuil de « auto-stimulation » (comme l'amphétamine), mais a en même temps réduit le nombre d'auto-stimulation. L'action stimulante de la drogue également a été montrée en général l'anesthésie. Par exemple, à une dose de 100 mg/kg, Picamilon a réduit par 1,7 fois la durée de l'effet sédatif du sodium hexobarbital et a réduit par moitié de la durée de l'anesthésie thiopental.

À la différence des drogues de tranquillisant (chlorodiazepoxide, diazepam, relanium, phenazepam), Picamilon n'induit pas la relaxation, la somnolence ou la léthargie de muscle. Les cliniciens ont déclaré que la drogue ressemble étroitement au cavinton (l'ester éthylique de l'acide apovincamic), mais la comparaison des propriétés des deux composés a prouvé que Picamilon est supérieur.

Après administration de Picamilon à une dose de 5 mg/kg, des réflexes défense-conditionnés (sautant sur une tige) ont été reconstitués après leur disparition devant se fatiguer (par 130 pour cent, comparés à 12 pour cent dans le contrôle). Donné aux rats à une dose de 50 mg/kg il a reconstitué la capacité de travail physique au cours d'une période de repos d'une heure par 76 pour cent, comparée à 38 pour cent dans les contrôles.

Dans un modèle de l'amnésie causée par le choc de la réaction passive conditionnée de manière d'éviter, comme l'autre GABA-ergic dope (butyrate de sodium, fenibut, pantogam hydroxy), Picamilon a présenté les propriétés anti-amnésiques. Dans les états hypoxiques, le composé s'est avéré pour avoir l'activité antihypoxic. La présence des propriétés anti-amnésiques et antihypoxic dans le spectre de l'action de Picamilon le place dans le groupe d'agents nootropic.

Évidemment l'activation du système de GABA-ergic dans divers genres d'effort peut empêcher des dommages au corps une fois exposée à de divers stimulus. Dans la confirmation de cette hypothèse, scientifiques qui ont étudié l'effet des dérivés de GABA sur le développement de l'oedème cérébral (nicotinique) toxique (liquide sur le cerveau), montrés ce Picamilon dans une dose de 500 mg/kg, injectée 30 minutes avant la nicotine (40 mcg/kg), empêchée le développement de l'oedème. Si le composé était donné à une dose de 200 à 300 mg/kg, la densité du tissu cérébral a été augmentée, mais pas jusqu'au niveau de contrôle, et toute la teneur en eau n'a eu aucune modification importante. Ils ont proposé que le mécanisme de l'action anti-de l'oedème de Picamilon soit lié avec un changement de métabolisme énergétique dans le tissu neurologique.

Rapidement par la barrière de sang

Trente minutes après que les injections de Picamilon dans des rats à une dose de 100 mg/kg (en intrapéritonéale) la concentration de la forme oxydée du dinucléotide de l'adénine nicotinamide (NAD) dans le cerveau monte par 67 pour cent au-dessus du niveau de contrôle, et cette activité de déshydrogénase de lactate de sérum tombe par 23 pour cent, avec l'activité de transaminase de glutamateoxalate ne montrant aucune modification importante. Une action plus prolongée du composé a mené à la normalisation du niveau de NAD dans les cerveaux des rats.

L'étude de l'effet de Picamilon sur la prise active de GABA par des synaptosomes dans le cortex cérébral de rat a prouvé qu'elle empêche modérément la prise de GABA par des synaptosomes, tandis que la niacine n'a l'action inhibitrice pas appréciable sur ce processus.

Scientifiques au département de la biochimie, Odessa University, constatée que Picamilon passe rapidement par la barrière hémato-encéphalique. Dès 30 minutes après injection sous-cutanée, le composé a été trouvé dans le cerveau, la pénétrant par un ordre de grandeur plus rapidement que GABA. Le cours de temps de l'accumulation de Picamilon dans le cerveau s'est corrélé avec son taux sanguin. Accumulation du composé dans le tissu de muscle pendant une à deux heures après l'injection était plus grande (10 fois) que celle de GABA. Picamilon est maintenu dans le corps plus longtemps que GABA.

Une étude de toxicité de six mois a prouvé que Picamilon ne change pas le comportement ou l'état des rats une fois administré dans les doses de trois à 75 mg/kg, et ne cause aucune modification importante du sang, de l'urine et des organes internes des animaux. Quelques changements morphologiques ont été trouvés des reins des rats recevant Picamilon dans une dose de 75 mg/kg (15 fois plus haut que la dose thérapeutique). Une étude microscopique des reins a indiqué les manifestations de la glomérulonéphrite et du nephrosclerosis, qui ont mené à la considération de la pathologie rénale comme contre-indication à Picamilon. Cependant, pendant des études cliniques avec Picamilon- même lorsqu'administré sur une longue période ou dedans répété cours-aucune perturbations ont été trouvés dans les reins ou l'appareil urinaire.

Effets inverses peu

Picamilon ne produit des effets pas allergéniques, tératogéniques, embryotoxiques ou cancérogènes. Sur cette base, le comité pharmacologique du ministère de la santé (Russie) a recommandé des tests cliniques de Picamilon pour des perturbations cérébrovasculaires, comme tranquillisant de jour, comme stimulant dans les états (de affaiblissement) dépressifs et asthéniques, et pour améliorer la capacité de travail physique et mentale. Picamilon a été étudié dans un grand nombre d'équipements scientifiques dans la Russie. Tout le nombre de patients sous l'observation était 984. Des comprimés de Picamilon ont été prescrits deux à trois fois par jour à une dose de 0,02 à 0,05 grammes, et dans une dose quotidienne de 0,04 à 0,3 grammes. Les cours du traitement ont duré de deux semaines à 1 1/2 mois. L'efficacité du traitement a été évaluée par les essais en laboratoire cliniques et. Des mouvements cérébraux de sang ont été évalués par des méthodes objectives, y compris l'echopulsography, l'echoencephalography, encephalography de rheo-, examen par ultrasons, biomicroscopy du conjuctiva, et de l'électroencéphalographie.

Dans les patients présentant des perturbations cérébrovasculaires aiguës, l'amélioration s'est produite le quatrième ou cinquième jour, quand la sévérité des symptômes neurologiques a été réduite. Plus tard, le mal de tête, les vertiges, le bruit dans la tête et les désordres de mémoire ont été réduits, le moteur et les troubles du langage ont commencé à régresser rapidement, sommeil amélioré, et l'irritabilité, le stress émotionnel et l'inquiétude ont été réduits. La vitesse du flux sanguin cérébral a été augmentée.

L'administration de Picamilon aux patients souffrant des résultats des perturbations cérébrovasculaires (davantage qu'un mois plus tard) a prouvé efficace après le deuxième ou troisième jour du traitement. Le fond émotif, la parole et la mémoire des patients ont été améliorés, et des niveaux de l'activité enzymatique (AST, alt, LDH) et de la concentration en lactate ont été reconstitués à la normale.

 

Les scientifiques qui ont étudié les effets des dérivés de GABA sur le développement de l'oedème cérébral toxique (liquide sur le cerveau) ont prouvé que Picamilon dans les doses spécifiques a empêché le développement de l'oedème.

Dans l'insuffisance cérébrale chronique, Picamilon a amélioré l'humeur et la mémoire des patients, l'irritabilité et le tearfulness réduit, les manifestations vasculaires autonomes supprimées, et les perturbations métaboliques réduites. Dans les patients présentant des désordres de mémoire (amnésie globale), l'amélioration considérable de la mémorisation et le rappel ont été observés le cinquième à septième jour du traitement, et les patients pouvaient retourner au travail.

Dans les patients présentant l'inquiétude et la dépression astheno-névrotiques, on a observé l'activation de l'activité de fonction et motrice mentale, y compris la vitesse et la qualité de l'activité effective, la concentration de l'attention et l'humeur améliorées, soulagement d'inquiétude, capacité de travail améliorée, et ainsi de suite. L'utilisation de Picamilon dans la dépression, avec les doses modérées d'antidépresseurs tricycliques, a permis aux doses de ce dernier d'être réduites. Dans les patients présentant l'alcoolisme, Picamilon a supprimé beaucoup de symptômes de retrait, particulièrement apathie, lassitude et léthargie. Les patients deviennent plus tard plus tranquilles, capacité de travail moins tatillonne et soucieuse, et leur améliorée.

Abaisse la tension artérielle

L'effet de Picamilon sur le flux sanguin cérébral a été comparé à celui de la papavérine et du complamin. Les scientifiques ont constaté que Picamilon a eu un effet de pression-abaissement de sang plus fort que la papavérine ; le complamin affecte principalement la circulation périphérique, et il ne présente ni tranquilliser ni propriétés stimulantes.

Picamilon est une drogue approuvée en Russie. On le prévoit pour l'usage dans les adultes comme (bénéficiant la connaissance et les nerfs) agent vasoactif (effectuant le calibre des vaisseaux sanguins) et nootropic pour des perturbations cérébrovasculaires aiguës de sévérité douce, d'insuffisance cérébrovasculaire chronique, et de dystonia vegetovascular (un déséquilibre entre les influences bienveillantes et parasympathiques sur le ton vasculaire). La drogue est indiquée comme tranquillisant pour des états d'inquiétude, de crainte, d'irritabilité accrue et de stress émotionnel. Picamilon est recommandé pour des troubles dépressifs dans les personnes âgées et pour des psychoses séniles. Dans la gestion des toxicomanies, le composé peut être employé pour supprimer des symptômes de retrait dans les alcooliques chroniques. Picamilon est fourni dans des comprimés de 0,01, 0,02, et 0,05 grammes. Il a une durée de conservation utile de trois ans.